Canfosfamide
Canfosfamide | ||||
---|---|---|---|---|
Chemische structuur | ||||
Gebruik | ||||
Geneesmiddelengroep | antitumorale middelen | |||
Merknamen | Telcyta | |||
Voorschrift/recept | (nog niet verkrijgbaar) | |||
Databanken | ||||
CAS-nummer | 158382-37-7 | |||
PubChem | 133045 | |||
Chemische gegevens | ||||
Molecuulformule | C26H40Cl4N5O10PS | |||
IUPAC-naam | (2S)-2-amino-5-[[(2R)-2-amino-3-[2-[bis[bis(2-chloorethyl)amino]fosforyloxy]ethylsulfonyl]propanoyl]-[(R)-carboxy(fenyl)methyl]amino]-5-oxopentaanzuur | |||
Molmassa | 787,47 g/mol | |||
Smeltpunt | 82-90°C | |||
Kleur | wit | |||
Aggregatietoestand | vast | |||
|
Canfosfamide, INN, is een stikstofmosterd prodrug. Het is een krachtig alkyleringsmiddel dat bij de gerichte behandeling van tumoren zou kunnen worden ingezet. Canfosfamide wordt ontwikkeld door het Amerikaanse bedrijf Telik, voorheen Terrapin Technologies[1]. De merknaam is Telcyta, voor canfosfamide hydrochloride.[2] Het was anno 2012 nog niet op de markt. Telik is op zoek naar partners om het middel verder te ontwikkelen en op de markt te brengen.[3]
Werking[bewerken | brontekst bewerken]
De prodrug canfosfamide heeft een glutathionachtige structuur en wordt geactiveerd door het iso-enzym glutathion S-transferase P1-1 (GST P1-1). Dit enzym is overmatig aanwezig in vele kankercellen bij de mens. Wanneer GST P1-1 zich in een tumorcel aan canfosfamide bindt, ontbindt dat en komt het actieve stikstofmosterdfragment vrij, dat apoptose, celdood, veroorzaakt.
Tumorcellen die hoge niveaus van GST P1-1 vertonen zijn in in-vitrostudies gevoelig gebleken voor canfosfamide. In klinische studies is canfosfamide, alleen of in combinatie met andere cytotoxische agentia, goed verdragen en effectief gebleken.[4][5]
Externe link[bewerken | brontekst bewerken]
- (en) Canfosfamide. Gearchiveerd op 6 april 2023.
Bronnen, noten en/of referenties
|