N-Desalkylflurazepam (ook bekend als norflurazepam) is een benzodiazepine-analoog en een actieve metaboliet van verschillende andere benzodiazepinegeneesmiddelen, waaronder flurazepam,[1] flutoprazepam,[2] fludiazepam,[3]midazolam,[4] flutazolam,[5] quazepam[6] en ethylloflazepate.[7][8] Het werkt lang, is vatbaar voor accumulatie in het lichaam en bindt zich niet-selectief aan de verschillende subtypen van de benzodiazepinereceptor.[7] De stof bezit anxiolytische, anticonvulsieve, kalmerende en skelet-spier relaxerende eigenschappen.
N-Desalkylflurazepam is een bekende menselijke metaboliet van Flurazepam. Het metabolisme ervan bij honden, resusapen en mensen is onderzocht en er zijn meerdere metabolieten geïdentificeerd. N-desalkylflurazepam wordt verder gemetaboliseerd tot N-1-desalkyl-3-hydroxyflurazepam in de urine.[9]
Het heeft een gemiddelde halveringstijd van ongeveer 70 uur, variërend van 47 tot 100 uur,[10] en stapelt zich op tijdens herhaalde dosering.[11] Het kan tot vier dagen in de bloedbaan blijven. Er werd waargenomen dat N-desalkylflurazepam een hoge mate van plasma-eiwitbinding vertoont (> 95 %), d.w.z. vergelijkbaar met de klinisch gebruikte benzodiazepinen.[12]
N-Desalkylflurazepam behoort tot de klasse van organische verbindingen die bekend staat als 1,4-benzodiazepinen. Dit zijn organische verbindingen die een benzeenring bevatten die is gefuseerd met een 1,4-azepine. Het is in water oplosbaar met een concentratie van 0,019 g/L. De pKa1 van N-Desalkylflurazepam is ±2,5 en de pKa2 is ±11,7.[13]
